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0000年0月0日  
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艾塞那肽原料藥及注射液(化藥3+6類)
 

【基本信息】

藥品名:艾塞那肽原料及注射液

英文:Exenatide & Exenatide Injection

結(jié)構(gòu)式:

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產(chǎn)品特點(diǎn):

本品為禮來公司研發(fā)的新型糖尿病治療藥物,于2009年在中國(guó)上市。作為第一個(gè)也是唯一被中國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市的GLP-1受體激動(dòng)劑,具有人體GLP-1的相似的作用機(jī)理和益處。它的獨(dú)特優(yōu)勢(shì)在臨床和實(shí)際使用中已經(jīng)被證明,其中包括: 改善β細(xì)胞的功能,長(zhǎng)期有效控制血糖,療效卓越,葡萄糖依賴性的調(diào)控血糖,低血糖風(fēng)險(xiǎn)低,可降低體重,固定劑量,使用簡(jiǎn)單。

 

作用機(jī)制:

腸降血糖素,如胰高血糖素樣肽-1GLP-1),從腸內(nèi)釋放入循環(huán)中后可以增強(qiáng)葡萄糖依賴性胰島素分泌,并顯示出其他抗高血糖藥作用。艾塞那肽是擬腸降血糖素藥,可以模擬葡萄糖依賴性胰島素分泌增強(qiáng)作用和腸降血糖素其他抗高血糖藥作用。

艾塞那肽的氨基酸序列與人類GLP-1部分重疊。艾塞那肽在體外顯示可以結(jié)合并活化已知的人類 GLP-1受體。這就意味著通過包括cAMP/或其他細(xì)胞內(nèi)信號(hào)傳導(dǎo)機(jī)制使葡萄糖依賴性胰島素合成及胰島β細(xì)胞在體內(nèi)分泌胰島素增加。在葡萄糖濃度升高的情況下,艾塞那肽可促進(jìn)胰島素從β細(xì)胞中釋放。體內(nèi)給藥后艾塞那肽模擬GLP-1的某種抗高血糖藥作用。

 

劑型及規(guī)格:注射液。

        1. 5μg劑量刻度注射筆:0.25 mg/ml1.2 ml/支,單次注射藥量5μg,內(nèi)含60次注射的藥量。

        2. 10μg劑量刻度注射筆:0.25 mg/ml2.4 ml/支,單次注射藥量10μg,內(nèi)含60次注射的藥量。

 

適應(yīng)癥:

適用于服用二甲雙胍、磺脲類、噻唑烷二酮類、二甲雙胍和磺脲類聯(lián)用、二甲雙胍和噻唑烷二酮類聯(lián)用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的輔助治療以改善血糖控制。

 

用法用量:

本品僅用于皮下注射。應(yīng)在大腿、腹部或上臂皮下注射給藥,推薦起始劑量為5 μg,每日兩次,于早餐和晚餐(或每日2次正餐前,大約間隔6h或更長(zhǎng)時(shí) 間)前60分鐘內(nèi)給藥。餐后不可給藥。治療1個(gè)月后,可根據(jù)臨床反應(yīng)將劑量增加至10 μg。

本品與二甲雙胍或噻唑烷二酮類聯(lián)用時(shí),如果聯(lián)用后不會(huì)因低血糖而需調(diào)整二甲雙胍或噻唑烷二酮類的劑量,則可繼續(xù)沿用原二甲雙胍或噻唑烷二酮類的劑量。

本品與磺脲類聯(lián)用時(shí),為降低低血糖的風(fēng)險(xiǎn)可考慮減少磺脲類的劑量。

 【申報(bào)類別】化藥3 +6