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0000年0月0日  
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阿瑞匹坦原料藥及膠囊（化3.1類)
 

【基本信息】
藥品名稱：阿瑞匹坦（Aprepitant）
化學(xué)名稱：5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)嗎啉-4-基甲基]-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮
結(jié)構(gòu)式：

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分子式：C23H21F7N4O3   分子量：534.43

劑型及規(guī)格：膠囊劑。
適應(yīng)癥：化療嘔吐
用法用量：Emend 為口服膠囊劑，臨床上用于與其它止吐藥聯(lián)合用藥。連續(xù)三天，每日一次劑量，推薦劑量為化療前1小時(shí)，口服125mg,第二，三天清晨各80mg,無論與食物是否同服均可。
申報(bào)類別：根據(jù)《藥品注冊(cè)管理辦法》的有關(guān)規(guī)定，申報(bào)阿匹坦原料制劑，屬化藥注冊(cè)分類3.1類。
【產(chǎn)品特點(diǎn)】
    阿瑞吡坦(aprepitanl)及福沙吡坦(fosapitant)是目前上市用于止吐的NK．1受體拮抗劑。阿瑞吡坦2003年在美國(guó)上市。2008年1月美國(guó)上市阿瑞吡坦的前體藥物靜脈用福沙吡坦二甲葡胺注射液。NK-1受體是速激肽(NKA)P物質(zhì)(SP)的結(jié)合位點(diǎn)，位于腦干嘔吐中樞和胃腸道。動(dòng)物試驗(yàn)證明SP能誘發(fā)嘔吐．而特異性阻斷該受體的藥物能預(yù)防所有致吐刺激物(包括順鉑)導(dǎo)致的嘔吐。 
    多項(xiàng)臨床研究證明，包含阿瑞吡坦的止吐方案在預(yù)防高、中致吐風(fēng)險(xiǎn)藥物(尤其以順鉑為主的化療藥物)導(dǎo)致的急性和遲發(fā)性CINV時(shí)療效更佳，而且不加重不良反應(yīng)。阿瑞吡坦還是細(xì)胞色素P450(CYP)3A4的中度抑制劑。理論上由于某些止吐藥(如糖皮質(zhì)激素)和化療藥(如環(huán)磷酰胺和多西他賽)為CYP3A4的底物，當(dāng)其與阿瑞吡坦聯(lián)用時(shí)代謝會(huì)受到影響。因此，當(dāng)聯(lián)用糖皮質(zhì)激素和阿瑞吡坦時(shí)前者的劑量應(yīng)減低。但這并不適用于接受含糖皮質(zhì)激素化療方案者。目前臨床上也未見標(biāo)準(zhǔn)用法及用量的阿瑞吡坦與上述化療藥合用導(dǎo)致臨床后遺癥的任何證據(jù)。新指南建議，目前只按已確定的阿瑞吡坦的劑量和方案用藥。
    對(duì)急性CINV的預(yù)防，接受高致吐風(fēng)險(xiǎn)藥物化療者以及接受蒽環(huán)類藥物和環(huán)磷酰胺聯(lián)合化療的患者推薦5-HT3受體阻斷劑、地塞米松和阿瑞吡坦(一次125mg)聯(lián)用。對(duì)所有接受順鉑和其他高致吐風(fēng)險(xiǎn)藥物化療的患者，推薦應(yīng)用地塞米松和阿瑞吡坦(一次80mg×2日)二聯(lián)藥物預(yù)防遲發(fā)性CINV，不再推薦5-HT。受體阻斷劑和地塞米松二藥聯(lián)合。對(duì)于接受蒽環(huán)類藥物和環(huán)磷酰胺聯(lián)合化療的患者，推薦應(yīng)用阿瑞吡坦單藥治療。
【國(guó)內(nèi)生產(chǎn)及研制情況】
    阿瑞吡坦(aprepitanl)及福沙吡坦(fosapitant)是目前上市用于止吐的NK．1受體拮抗劑。阿瑞吡坦2003年在美國(guó)上市。2008年1月美國(guó)上市阿瑞吡坦的前體藥物靜脈用福沙吡坦二甲葡胺注射液。國(guó)內(nèi)未上市。
【申報(bào)情況】MERCK 公司辦理膠囊進(jìn)口注冊(cè)。
知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況：國(guó)內(nèi)有化合物專利，專利到期：2013年。另外有晶型專利和前體藥物專利。